تاریخچه داروی مسکن استامینوفن

History painkiller acetaminophen

در قرون وسطی ترکیبات موجود در پوست درخت بید سفید(گروهی از مواد شیمیایی به نام ساليسينات، که بعدها به تکامل و ظهور آسپرین منجر شدند) و همچنین ترکیبات موجود در پوست درخت اوکالیپتوس بعنوان مواد کاهنده حرارت شناخته می‌شدند. پوست درخت اوکالیپتوس در ساخت گنه‌گنه برای درمان مالاریا به کار رفت که خود گنه‌گنه خاصیت کاهش سطح حرارت بدن را داراست. تلاش ها برای پالایش و جداسازی اسید سالیسیلیک و سالیسیلین تا اواخر قرن نوزدهم میلادی ادامه داشت تا اینکه فیلکس هوفمان شیمیدان شرکت آلمانی بایر، این تلاش‌ها را به سرانجام رساند. چهل سال پیش از هوفمان، فريدريك گيرهارد دانشمند و شیمیدان فرانسوی این کار را کرده بود ولی به‌دلیل اینکه گمان می‌برد جداسازی این مواد از یکدیگر امکان‌پذیر نمی‌باشد از ادامه کار منصرف شد. هنگامی که در دهه هشتاد قرن نوزدهم درختان اوکالیپتوس کم‌یاب شدند جستجو برای یافتن جایگزین آغاز شد. در سال ۱۸۸۶ پروفسور أدولف كوسمال در دانشگاه استراسبورگ در حال مطالعه بر روی تاثیرات ماده ضدانگل نفتالین بود، هنگامی که نفتالین موجود در آزمایشگاه تمام شد دو تن از همکاران جوانش به نام‌های أرنولد كان و پل هپ برای تهیه نفتالین به داروخانه رفتند لیکن داروساز به اشتباه اسیتانیلید را به جای نفتالین به آنها فروخت. آنان پس از مطالعه، از اثرات کاهنده حرارت اسیتانیلید شگفت‌زده شدند و به لطف اشتباه داروساز، خواص کاهنده حرارت استانیلید کشف گردید. اما خواص ضددرد اسیتانیلید، سال‌های زیادی پس از این ماجرا کشف شد. اسیتانیلید در واقع پدر پاراستامول و فیناسیتین است. دکتر هپ برادری داشت که در شرکت کوچکی به نام "کاله و شرکاء" که تولیدکننده اسیتانیلید بود، فعالیت می‌کرد. او به دکتر هپ پیشنهاد داد این یافته جدید را برای رقابت با سایر کاهنده‌های حرارت موجود، مانند اسید سالیسیلیک، روانه بازار کند. پس از آن اسیتانیلید با نام تجاری آنتیفیبرین وارد بازار شد. در پایان سال 1880 پارانیتروفینول با قیمتی ارزان‌تر از اسیتانیلید وارد بازار شد. کارل دویسبورگ مسئول تحقیقات در شرکت بایرن که به نام شرکت فردریک بایر و شرکاء معروف بود، از کارکنان بخش پارانیتروفینول خواست تا کاربرد مفیدی برای این محصول بیابند. اسکار هینزبرگ به تبدیل این ماده به اسیتوفینیتیدین می‌اندیشید. ایده اولیه ساخت این ماده جدید تنها براساس اهدافی تجاری بود لیکن بخت با آنها یار بود و آزمایش‌ها نشان داد که این ماده از آنتیفیبرین قوی بوده و عوارض جانبی کمتری دارد، لذا دویسبورگ تصمیم به به فروش این ماده با نام تجاری فیناسیتین گرفت. پیش از آن و در سال ۱۸۷۸ هارمون نورثروپ مورسه برای اولین بار پاراستامول را از طریق اکسایش و کاهش پارانیتروفینول با قلع در اسید استیک خلق کرد. با اینحال پاراستامول تا سال ۱۸۹۳ در درمان‌های پزشکی به کار نرفت تا اینکه در همان سال پاراستامول در نمونه‌های ادراری افرادی که فیناسیتین استفاده کرده‌بودند مشاهده گشت. شیمیدانان آن را روی ترکیبی سفیدرنگ و بلورین متمرکز کردند.

دارو گیاهی

استامینوفن را خوب بشناسیم

Drug acetaminophen

استامینوفن (Acetaminophen)‏ یا پاراستامول (Paracetamol)
رده درمانی: داروهای مسکن
اشکال دارویی: قطره ، قرص ، شربت و شیاف

استامینوفن یکی از معروف ترین داروها جهت درمان سردرد می باشد. در ادامه در وبسایت "بانک اطلاعات سردرد" به بررسی هرچه بیشتر داروی استامینوفن می پردازیم.

استامينوفن که با نام‌هاي تجاري تايلنول در آمريکا و پاراستامول در انگلستان به فروش مي‌رسد، يک داروي مسکن و تب بر است که براي تسکين انواع دردهاي مداوم و خفيف، سردرد، درد عضلاني، کمردرد، دندان درد، دردهاي قاعدگي، درد مفاصل و درد ناشي از سرماخوردگي به کار مي رود.
استامينوفن از جمله داروهاي ضدتب و ضددرد غير مخدر است که اثرات ضدالتهابي و ضدپلاکتي ندارد و با تاثير مستقيم بر مرکز حرارتي هيپوتالاموس براي انسداد اثرات مواد تب زاي دروني، اثر ضد تب خود را اعمال مي‌کند، اما با انسداد عروق محيطي باعث افزايش جريان خون در پوست و افزايش تعريق شده و در نتيجه حرارت بدن زياد مي شود.
قدرت اثر استامينوفن در مهار سنتز پروستاگلندين‌ها در سيستم اعصاب مرکزي به اندازه آسپرين است اما قدرت مهار سنتز پروستاگلندين هاي محيطي دارو از آسپرين کمتر است ، درنتيجه فاقد آثار مشخص باليني ضد تورم و ضد رماتيسمي است. استامينوفن از مجراي گوارش به سرعت و به طور کامل جذب مي‌شود. 25 درصد دارو به پروتئين پيوند مي يابد، تقريباً 90تا 95 درصد آن در کبد شکسته مي شود و از طريق ادرار دفع مي شود و کمتر از 5 درصد استامينوفن بدون تغيير دفع مي شود.
نيمه عمر دفع دارو يک تا 4 ساعت است. مصرف بيش از حد دارو در کوتاه مدت، باعث طولاني شدن نيمه عمر دارو و اثرات سمي آن مي شود. نيمه عمر بيش تر از 4 ساعت با ازبين رفتن بافت کبدي همراه است و نيمه عمر بيشتر از 12 ساعت باعث اغما مي‌شود.

انواع متنوع استامینوفن
استامينوفن در بازار ايران به شکل قطره ،شربت ،قرص و شياف يافت مي‌شود که هر يک داراي مقادير متفاوتي ماده موثر است.

مصرف صحيح استامینوفن
قرص‌ استامينوفن‌ را مي‌توان‌ براي‌ سهولت‌ بلع‌، خرد کرد. انواع‌ خوراکي‌ استامينوفن‌ را مي‌توان‌ با مقدار اندکي‌ از مواد غذايي‌ نظير ماست‌ يا‌ ‌مربا مخلوط‌ کرد. براي‌ استعمال‌ راحت‌تر شياف‌ بهتر‌ ‌است‌ آن‌ را 30 دقيقه‌ در يخچال‌ نگاه‌ داشت‌. براي‌ استعمال‌ شياف‌، پوشش‌ شياف‌ را برداشته‌، آن‌ را با آب‌ سرد مرطوب‌ کرده‌، سپس‌ در حالي‌ که‌ به‌ يک‌ پهلو‌ ‌خوابيده‌ايد با انگشت‌ خود شياف‌ را داخل‌ مقعد کنيد.
براي کودکان شربت‌هاي طعم‌دار استامينوفن در بازار موجود است. اگر يک‌ نوبت‌ دارو را فراموش‌ کرديد، مي‌توانيد به‌ مجردي‌ که‌ آن‌ را به‌ ياد آورديد، مصرفش‌ کنيد. اما‌ ‌اگرنوبت‌ بعدي‌ رسيده‌ است‌، نوبت‌ فراموش‌ شده‌ را رها کرده‌ به‌ برنامه‌ دارويي‌ منظم‌ خود بازگرديد. مقدار دارو را دو برابر نکنيد

باور غلط
استامينوفن از بين مسکن‌هاي موجود، به‌ ‌عنوان يک داروي ضددرد کم عارضه در ميان مصرف کنندگان دارو شناخته شده است و در‌ ‌نتيجه اين باور غلط، برخي افراد به صورت خودسرانه و بي‌رويه اين دارو را مصرف‌ ‌مي کنند، در حالي که اين دارو در موارد مصرف با مقاديردرماني نيز ايجاد عارضه‌ ‌کرده و در صورت مصرف بيش از حد و بي‌رويه و نيز خارج از کنترل، عوارض دارو به صورت‌ ‌بارز و برجسته ظهور مي‌کند، لذا مصرف دارو بايد با احتياط و فقط در مواقع‌ ‌نياز صورت گيرد.توجه داشته باشيد که مصرف استامينوفن نبايد بيش از 10 روز ادامه يابد، مگر آنکه زير نظر پزشک باشد‌.

کم يا زياد
ميزان مصرف توصيه شده براي بزرگسالان و بچه هاي بالاي 12 سال 335 تا 650 ميلي گرم هر 4 تا 6 ساعت در صورت نياز است.اين ميزان براي بچه‌هاي 6 تا 11 سال 150 تا 300 ميلي‌گرم 3 تا 4 بار در روز است. تعيين ميزان مصرف دارو براي بچه‌هاي زير 6 سال بايد با مشورت پزشک صورت گيرد. توجه داشته باشيد که فرآورده‌هاي مختلف اين دارو داراي مقادير متفاوتي استامينوفن هستند.

آن روي سکه مصرف استامینوفن
استامينوفن عوارض جانبي کمي دارد. شايع‌ترين عارضه آن سبکي سر است. بعضي افراد ممکن است دردي در کمر احساس کنند. همچنين به طور نادر باعث بروز واکنش‌هاي آلرژيک مي‌شود. هر فردي که پس از مصرف استامينوفن، جوش، تورم يا تنگي نفس پيدا کرد، بايد مصرف دارو را قطع کرده و فوراً به پزشک مراجعه کند.ديگر اثرات جانبي نادر عبارتند از: زردي پوست يا چشم‌ها، خونريزي يا کبودي غيرمعمول، ضعف، خستگي، مدفوع سياه يا خوني، ادرار خوني يا کدر و کاهش ناگهاني مقدار ادرار.
از کار افتادگي کبد

دانشمندان پس از آنکه معلوم شد مسکن استامينوفن يکي از علل عمده از کار افتادگي کبد در آمريکا بوده است، نسبت به عواقب مصرف زياد اين دارو هشدار داده‌اند. به گفته محققان موارد سالانه از کار افتادگي کبد در اثر مصرف استامينوفن از 28 درصد در سال 1998 به 51 درصد در سال 2003 افزايش يافته است. کارشناسان مي‌گويند اعمال محدوديت بر فروش اين دارو در انگلستان به کاهش موارد از کار افتادگي کبد در اين کشور کمک کرده است.
گروه مطالعه از کارافتادگي حاد کبد در آمريکا، که با شرکت پژوهشگران از دانشگاه‌هاي مختلف اين کشور تشکيل شد، داده هاي 662 بيمار که در فاصله سال هاي 1998 تا 2003 به خاطر ازکارافتادگي حاد کبد بستري و درمان شده بودند را تجزيه و تحليل کرد.از ميان 275 موردي که به مصرف استامينوفن مربوط مي شد، 48 درصد آنها غيرعمدي، 44 درصد ناشي از تلاش براي خودکشي و باقي نامعلوم بود.معلوم شد افرادي که دچار مسموميت غيرعمدي شده بودند چندين داروي مختلف که حاوي استامينوفن بوده است را مصرف کرده‌اند. محققان دريافتند که مصرف 10 گرم استامينوفن در روز – معادل 20 قرص 500 ميلي گرمي – مي‌تواند باعث از کار افتادن کبد شود.

استامينوفن و اثر آن روی  آسم
در پژوهشي که از سوي موسسه ملي پژوهشي آزمايشي بهداشت و تغذيه دانشگاه ناتينگهام انگليس صورت گرفته است، محققان دريافتند که مصرف دائم و بدون تجويز مسکن استامينوفن، خطر ابتلا به آسم و بيماري مزمن گرفتگي ريوي را افزايش داده و در صورت مصرف روزانه باعث آسيب فعاليت ريه‌ها مي‌شود.
پژوهشگران حدود 13 هزار و 500 آمريکايي را طي سال‌هاي 1988 تا 1994 از نظر ميزان مصرف آسپرين، استامينوفن و ايبوپروفن مورد مطالعه قرار دادند. به گفته اين محققان، مصرف ميزان بالاي استامينوفن ميزان آنتي‌اکسيدان <گلوتاتيون> را در بافت شش‌ها کاهش مي‌دهد که اين امر منجر به آسيب ريه و بروز بيماري‌هاي تنفسي و آسم مي‌شود. در اين مطالعات در مورد ساير مسکن‌ها از جمله آسپرين و ايبوپروفن اين نتايج به دست نيامد.

مصرف بيش از حد استامینوفن
مصرف بيش از حد استامينوفن سبب تهوع، استفراغ، تعريق و خستگي مي‌شود. استامينوفن نبايد بيش از 4 گرم 4000(ميلي گرم) در 24 ساعت مصرف شود، چون ممکن است به کبد صدمه بزند.در صورتي‌ که‌ به‌ مصرف‌ بيش‌ از حد استامينوفن‌ شک‌ کرديد، حتي‌ در صورت‌ عدم‌ وجود هرگونه‌ علامت‌ مسموميت‌ از اورژانس‌ تقاضاي‌ کمک‌ کنيد. درمان‌ مسموميت‌ بايد هرچه‌ زودتر آغاز شود. در صورتي‌ که‌ درمان‌ مصرف‌ بيش‌ از حد‌ ‌استامينوفن‌ ظرف‌ 24 ساعت‌ اول‌ آغاز نشود، ممکن‌ است‌ نتوان‌ از آسيب‌ کبدي‌ يا‌ ‌مرگ‌ جلوگيري‌ کرد‌.

تداخل دارويي استامینوفن
استامينوفن ممکن است با داروهاي ديگر تداخل پيدا کند. در اين حالت ممکن است اثر يک يا هر دو دارو تغيير کند يا عوارض جانبي داروها تشديد شود.
از جمله داروهايي که با استامينوفن تداخل دارند، مي‌توان به الکل، ضد التهاب‌هاي‌‌ غيراستروئيدي (مانند آسپرين بروفنو … ) داروهاي ضدبارداري خوراکي، فني توئين ، وارفارين ، کلستيرامين، ايزونيازيد و زيدو وودين اشاره کرد
. براي جلوگيري از بروز عوارض بهتر است قبل از استفاده همزمان استامينوفن با ديگر داروهاي تجويز شده و يا بدون نسخه با يک پزشک مشورت کنيد.

چند توصیه درباره استامینوفن
فقط‌ به‌ مقدار توصيه‌ شده‌ توسط‌ پزشکتان‌ استامينوفن‌ مصرف‌ کنيد‌.
‌برچسب‌ روي‌ دارو را بخوانيد و از دستوراتش‌ پيروي‌ کنيد‌.
‌استامينوفن را نبايد بيش از 10 روز 5( روز در بچه ها) براي تسکين درد و بيش از سه روز براي کاهش تب استفاده کنيد البته اگر با دستور پزشک باشد، مجاز هستيد.
شياف‌هاي استامينوفن‌ را در يک‌ جاي‌ خنک‌ نگا ه‌ داريد،‌ ‌ولي‌ شياف‌ و انواع‌ مايع‌ استامينوفن‌ (قطره‌ و شربت‌) را منجمد نکنيد‌.
سيگار ممکن است با اثر استامينوفن تداخل کند. سيگاري ها ممکن است به مقادير بيشتري از دارو نياز داشته باشند اما نبايد بيش از ميزان توصيه شده روزانه مصرف کنند.
استامينوفن‌ را دور‌ ‌از دسترس‌ کودکان‌، دور از حرارت‌، نور مستقيم‌ و حرارت‌ مرطوب‌ نگاه‌ داريد (در‌ ‌چنين‌ شرايطي‌ استامينوفن‌ فاسد مي‌شود.)
اگر استامينوفن‌ را به‌ سبب‌ درد، تب‌ يا گلودرد مصرف‌ مي‌کنيد در صورت باقي ماندن علائم يا بدتر شدن آنها با پزشک تماس بگيريد. از دو ترکيب حاوي استامينوفن به طور همزمان استفاده نکنيد.
افرادي که به مقدار زياد الکل مصرف مي کنند بايد حتي الامکان از مصرف اين دارو پرهيز کنند چون مصرف همزمان الکل و استامينوفن خطر آسيب کبدي را به دنبال دارد.
استامينوفن‌ تاريخ‌ گذشته‌ را دور از دسترس‌ کودکان‌ در توالت‌ دور‌ ‌بريزيد‌.‌ استامينوفن نتايج برخي از آزمايش‌هاي پزشکي را تغيير مي دهد بنابراين بايد مصرف آن را چند روز قبل از آزمايش مورد نظر قطع کرد.
برچسب‌ روي‌ ساير داروهاي‌ بدون‌ نياز به‌ نسخه‌ را بخوانيد تا مطمئن‌ شويد که‌ در آنها استامينوفن‌ يا دارويي‌ که‌ با استامينوفن‌ تداخل‌ کند، وجود نداشته‌ باشد‌.
هر فردي که بيشتر از 3 نوشيدني الکلي در روز مي نوشد، افرادي که بيماري کبدي يا کليوي و يا عفونت کبدي دارند و زنان باردار يا شيرده بايد تحت نظر پزشک استامينوفن مصرف کنند

استامینوفن Acetaminophen یا پاراستامول Paracetamol یک داروی ضد درد و ضد تب است. از استامینوفن در درمان بسیاری از دردها مانند سردرد، دردهای عضلانی، کمردرد و درد دندان استفاده میشود. تاثیر این دارو حدود 12 دقیقه بعد از مصرف خوراکی آن شروع میشود. استامینوفن یک داروی ضد التهاب نبوده و اثرات ضد التهابی اندکی دارد. مصرف زیاد استامینوفن میتواند موجب آسیب کبد شود و در بعضی کشورها این دارو شایعترین علت آسیب حاد کبدی است. استامینوفن یکی از شایعترین داروهایی است که اوردوز میشود. این دارو بدون نسخه پزشک قابل دسترس است.

اثرات ضد درد استامینوفن در حد آسپیرین است در حالیکه اثرات ضد التهابی کمتری دارد. از استامینوفن میتوان در کاهش درد آرتریت یا التهاب مفاصل استفاده کرد گرچه این دارو تاثیر زیادی بر خود التهاب و یا کاهش قرمزی یا تورم مفصل ندارد. این دارو را میتوان بطور موثری در کنترل درد ساییدگی مفاصل مصرف کرد و اثر این دارو در کاهش درد آرتروز زانو با اثر ایبوپروفن قابل مقایسه است.


 
مکانیسم تاثیر استامینوفن

مکانیسمی که استامینوفن به وسیله آن عمل میکند به درستی شناخته شده نیست ولی بنظر میرسد که اثر آن به علت کاهش تولید پروستاگلاندین ها به توسط بدن باشد. پروستاگلاندین ها موادی هستند که موجب بروز التهاب و تب میشوند. با این حال برعکس داروهای ضد التهابی دیگر که موجب کاهش تولید پروستاگلاندین در تمام بدن میشوند استامینوفن فقط در سیستم عصبی مرکزی (مغز و نخاع) تولید این ماده را کاهش میدهد.

 

دارو گیاهی